克唑替尼在ALK阳性NSCLC患者中非常有效,但最终所有患者通常在开始治疗后平均12个月后都会产生耐药性。获得的克唑替尼耐药性可能是药理或生物学机制的结果。药理学抵抗是药物生物利用度不足的次要原因。
克唑替尼使用克唑替尼时发生脑转移是这种耐药性的典型例子,因为克唑替尼的CNS渗透率非常低。耐药的生物学机制可大致分为两类:ALK显性和ALK非显性。
克唑替尼必须要要吃到耐药为止才停药,不得再中途私自停药,对于刚开始服用克唑替尼的患者可以选择服用孟加拉伊思达版克唑替尼,每个月花费在3700元。
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