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布加替尼是一种广谱多激酶抑制剂，具有抗间变性淋巴瘤激酶（ALK），ROS1，胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）和FLT-3以及EGFR缺失和点突变的活性。
在对比临床试验中，布加替尼发生的不良事件更多是由实验室中肌肉酶（CPK）以及胰酶淀粉酶和脂肪酶的血液水平变化所决定的，这是降低方案剂量的最常见原因。但是，两种药物的肌肉症状没有差异，与CPK水平无关，也没有临床胰腺炎的病例报道。克唑替尼发生的不良事件主要是胃肠道副作用，周围水肿，心动过缓和视觉副作用。
在开始用药的14天内发生的早期发作性肺炎，似乎是布加替尼在ALK抑制剂中的独特特征。可以适当减小剂量后正常服用。
