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EGFR（表皮生长因子受体）的小分子抑制剂已广泛用于肺癌治疗中。
在过去的十年中，研究表明，与标准化疗相比，ALK抑制剂在ALK阳性NSCLC的给药方面具有相当大的优势。酪氨酸激酶ALK，ROS1和MET的小分子抑制剂克唑替尼的发展已改变了具有ALK染色体重排的晚期NSCLC患者的治疗方法。
然而，受限的无进展生存期（PFS），再加上使用克唑替尼治疗非小细胞肺癌的中枢神经系统进展速度，已促使第二代ALK抑制剂的发展。在克唑替尼耐药之后可以选择服用色瑞替尼和艾乐替尼。许多新的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）处于ALK阳性癌症临床开发的不同阶段。药物中的许多在中枢神经系统和对克唑替尼产生耐药性的癌症中均具有活性。
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