Crizocent 250：每粒胶囊含有Crizotinib Inn 250豪克
描述
克挫替尼是壹种受体酪氨酸激酶抑制剂，包括alk、肝细胞生长因子受体（hgfr、c-met）、ros1（c-ros）和recepteur d'origine nantais（ron）。易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这有助于表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。在使用肿瘤细胞系进行的基于细胞的分析中，克坐替尼证明了alk、ros1和c-met磷酸化的浓度依赖性抑制，并且在携带肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性，这些异种移植物表达棘皮动物微管相关蛋白样4（eml4）-或核磷蛋白（npm）-alk融合蛋白或c-met。
适应证
克坐替尼是壹种激酶抑制剂，用于治疗
•转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性。
•肿瘤呈ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌
剂量和给药
推荐剂量：口服250毫克，每日两次
•肾损害：对于不需要透析的严重肾损害（肌酐清除率<30 ml/min）患者，每日口服250 mg。
老年人使用
老年患者和年轻患者的安全性和疗效没有差异。在Ros1阳性转移NSCLC患者中，环坐替尼的临床研究没有包括足够数量的65岁及65岁以上的患者来确定他们是否有不同于年轻患者的反应。
肝损害
肝功能损害患者应谨慎使用。
肾损害
根据人群药代动力学分析，轻度（CLCR 60-89 ml/min）或中度（CLCR 30-59 ml/min）肾损害患者无需调整起始剂量。
无需透析的严重肾损害（CLCR<30 ml/min）患者暴露于克坐替尼的风险增加。对于不需要透析的严重肾损害患者，应每日口服壹次，剂量为250毫克。
儿科剂量
克坐替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
副作用
最常见的不良反应（≥25%）是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病。
注意事项
肝毒性：患者应定期进行肝脏检查。克坐天宁应暂时停用、剂量减少或永久停用。
•间质性肺病（ILD）/肺炎：ILD/肺炎患者应永久停药。
•QT间期延长：应监测有QTC延长病史或易发生QTC延长的患者或服用延长QT的药物的患者的心电图和电解质。克坐天宁应暂时停用、剂量减少或永久停用。
•心动过缓：克坐替尼可引起心动过缓。应定期监测心率和血压。克坐天宁应暂时停用、剂量减少或永久停用。
•严重视力损失：应进行眼科评估。严重视力丧失时应停止使用克坐替尼。
•胚胎胎儿毒性：环坐天宁可导致胎儿损伤。有生殖潜力的女性应注意胎儿的潜在风险和使用有效避孕措施。
孕期和哺乳期使用
根据其作用机制，环坐天宁在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。没有关于怀孕期间使用环坐天宁的可用数据。有生殖潜力的女性应被告知胎儿的潜在风险和使用有效避孕措施。
目前还没有关于母乳中存在环坐天宁、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶的影响的信息。由于母乳喂养的婴儿可能会出现不良反应，因此患者在使用克坐替尼治疗期间和最终剂量后45天内不应母乳喂养。
老年人使用
老年患者和年轻患者的安全性和疗效没有差异。在Ros1阳性转移NSCLC患者中，克坐替尼的临床研究没有包括足够数量的65岁及65岁以上的患者来确定他们是否有不同于年轻患者的反应。
肾损害
根据人群药代动力学分析，轻度（CLCR 60-89 ml/min）或中度（CLCR 30-59 ml/min）肾损害患者无需调整起始剂量。
无需透析的严重肾损害（CLCR<30 ml/min）患者暴露于克坐替尼的风险增加。对于不需要透析的严重肾损害患者，应每日口服壹次，剂量为250毫克。
