比马托前列素滴眼液

成分：

每毫升包含：

比马托前列素            0.3mg

苯扎氯铵（作为防腐剂）         0.01%w/v

水缓冲剂                  q.s.

临床药理学;

比马托前列素是壹种前列腺素F2（PGF2）的合成结构类似物，且具有降低眼内压的作用。

作用机制：

比马托前列素选择性地模仿自然产生的物质前列腺素的效果。比马托前列素被认为是通过小梁网和葡萄膜通道增加房水流出从而降低人类的眼内压。眼内压的升高是青光眼视野损害的主要危险因素。眼压水平越高，视神经损伤和视野丧失的的可能性越大。

药物动力学：

比马托前列素很好地穿透人角膜和巩膜。每日壹次，每次在两眼中各滴壹滴含有0.03%的比马托前列素持续两周后，给药后10分钟内血浓度达到峰值，在1.5小时内可以降至检测下限（0.025ng/ml）以下。平均C值和AUC值在第7天和第14天相似，分别为0.08ng/ml和0.09ng/ml，表明在第壹周给药期间达到稳定状态。经眼给药后，比马托前列素的全身性暴露非常低，没有长期积累。

比马托前列素适度分布于人体组织和人体全身分布体积，平稳状态为0.67l/kg. 在人类血液中，比马托前列素主要存在于血浆中。比马托前列素的血浆蛋白结合率约88%。 约12%的比马托前列素存在于人体血浆中为结合。

比马托前列素在血液中是主要的循环物质，它在眼部给药后进入人体循环。然后，比马托前列素经过氧化、N脱乙基和葡萄糖醛酸甘酸形成多种代谢物。

对健康受试者静脉注射放射性标号比马托前列素（3.12微克每公斤）后，未改变药物的最大血浓度12.2ng/ml, 迅速下降，消除半衰期约为45分钟。比马托前列素的血液总清除率为1.5L/hr/kg. 比马托前列素主要通过肾脏排泄，高达67%的静脉注射剂量通过尿液排出，然而25%的剂量是通过粪便排出。

适应症：

比马托前列素适用于开角型青光眼或高眼压患者，降低其眼内压。

禁忌症：

对比马托前列素或其任何成分过敏的人群。

警告和注意事项：

仅供外用。不用于注射。

据报道，比马托前列素可引起色素组织的变化。这些报告包括增加睫毛的色素沉着和生长，增加虹膜和眼眶周围组织（眼睑）的色素沉着。这些变化可能是永久性的。

比马托前列素也许逐渐改变眼睛的颜色，通过增加黑色素细胞中的黑素体（色素颗粒）的数量来增加虹膜中的棕色色素的数量。黑色素细胞的撑起影响以及黑素细胞潜在损伤和/或色素颗粒沈积到眼睛其他区域的后果目前尚不清楚。红魔颜色的变化是缓慢的，在几个月到几年的时间内都不会明显。应告知患者虹膜颜色变化的可能性。

本品含有防腐剂苯扎氯铵，可被软性隐形眼镜吸收。隐形眼镜应在滴入前摘除，并可在给药后15分钟内复位。

苯扎氯铵是壹种常用的眼用防腐剂，据报道，可以起斑点性角膜病和/或毒性溃疡性角膜病。由于比马托前列素眼液中含有苯扎氯铵，对于经常或长期使用于干眼症病人或眼角膜受损的地方，需要进行监测。

眼睑皮肤变黑也与使用比马托前列素有关。比马托前列素也逐渐改变睫毛，这些改变包含增加长度、厚度、色素沉着和睫毛数量。

对于只接受壹只眼睛治疗的病人需要被告知，在治疗后的眼睛中，红魔、眼眶周围组织和睫毛的棕色色素可能会增加，从而导致眼睛之间的异色。他们应该被告知眼睛长度、厚度和/或睫毛数量可能存在差异。

有报道称细菌角膜炎与使用多剂量眼用产品有关。这些容器在无意中被患者污染了，在大多数情况下，患者并发角膜疾病或眼球上皮表面被破坏。

病人可能会慢慢地出现虹膜褐色色素沉着增加。这种变化可能在几个月到几年的时间里都不明显。壹般来说，瞳孔周围的棕色色素沉着会向眼部周围扩散，但整个虹膜或部分虹膜也会变得更加棕色。在获得更多关于褐色色素沉着增加的信息之前，根据临床情况，患者应该定期检查。如果随后出现色素沉着增加，治疗可能会停止。棕色虹膜色素的增加在停止治疗后，不会有进壹步的进展，但是由此造成的颜色变化可能是永久性的。不论是色素痣还是虹膜的雀斑，都不会受到治疗的影响。

对于活动性眼内炎症（如葡萄膜炎）患者应慎用比马托前列素。 黄斑水肿，包括囊状黄斑水肿，已报道在治疗期间，对于非晶状体患者、假晶状体后囊撕裂的患者或已知黄斑水肿危险因素的患者，应慎用比马托前列素。

对于呼吸功能受损的患者，比马托前列素还没有进行研究。因此在这类患者中应谨慎使用。在临床研究中，那些有呼吸功能受损史的患者，没有明显的不良呼吸影响被发现。

比马托前列素在比壹级严重或失控的充血性心力衰竭患者中尚未进行研究。

比马托前列素的研究还没有应用在患有以下疾病的患者身上： 炎性眼状况，新生血管，炎性闭角型青光眼、先天性青光眼或窄角型青光眼。

如果出现刺激，应停止使用。

比马托前列素不会影响驾驶和使用机器的能力。与任何眼部治疗壹样，如果在灌注时出现短暂的视力模糊，患者应等到视力恢复后再开车或使用机器。

孕期和哺乳期

目前还没有关于孕妇使用比马托前列素的充分可控的研究。

因为动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，所以只有在潜在的益处证明胎儿潜在的风险是合理的情况下，才可以在孕期使用。

目前尚不清楚比马托前列素是否存在与人的母乳中，尽管在动物研究中，已经证明比马托前列素存在于母乳中。因为很多药物都是在人奶中排泄的，所以当给哺乳期的妇女用药时，应谨慎使用。

药物相互作用：

由于比马托前列素的全身浓度在眼部给药后是极低的（低于0.2ng/ml）。比马托前列素是通过多种酶和途径进行生物转化的，在以前的临床研究中，未观察到对肝脏药物代谢酶的影响。因此，比马托前列素与其他药物的相互作用还没有研究。

在临床研究中，比马托前列素与许多不同的视力β-阻滞剂同时使用，没有药物相互作用的证据。在辅助治疗期间，除了局部β-阻滞剂外，还没有评估同时使用比马托前列素和康青光眼药物之间的相互作用。

副作用：

最常见的不良反应： 结膜充血，眼睫毛生长，眼瘙痒，眼干，视觉障碍，视力恶化，眼灼烧，异物感，眼痛，眼周皮肤色素沉着，睑缘炎，白内障，浅表点状角膜炎，眼睑红斑，眼睑瘙痒，眼睛刺激，睫毛变黑，眼睛分泌物，流泪，畏光，过敏性结膜炎，弱视，虹膜色素沉着增加，结膜水肿，角膜糜烂，虹膜炎，黄斑囊水肿，眼睑退缩，视网膜出血，葡萄膜炎。

全身不良反应事件： 感染（主要是感冒和上呼吸道感染），头痛，肝功能异常，高血压，头晕，周围水肿，虚弱和多毛症。

剂量过度：

目前还没有关于人类使用过量的信息。 如果过量使用，治疗应该是有症状的和支持性的。在口服（灌胃）小鼠和大鼠研究中，每天100mg/kg的剂量不会产生任何毒性。以mg/m2表示的剂量至少是10公斤儿童意外剂量的70倍。

剂量和管理：

建议剂量是每天晚上滴壹滴在受影响的眼睛里。比马托前列素滴眼液的用量每天不应超过壹次，因为有研究表明，频繁地使用可能会降低降压效果。

首次给药后约4小时开始降低眼压，最大效果在8-12小时内达到。

比马托前列素可与其他外用眼药联用降低眼压。若使用多于壹种眼科局部药物，药物之间至少间隔5分钟使用。

滴管尖端不允许接触任何表面，因为这会污染溶液。

儿科使用：

比马托前列素仅在成人中研究过，因此不建议在儿童或青少年中使用。

肝肾功能损害：比马托前列素在肾脏或中重度肝功能损害的患者中尚未进行研究。因此，在此类患者中应谨慎使用。对于有轻度肝病病史或谷丙转氨酶和谷草转氨酶，和/或胆红素 指标异常，比马托前列素在24个月内对肝功能无不良影响。

储存：

存放在不超过25℃的温度下，禁止冻结。滴眼液应在开瓶起，壹个月内使用。

包装：

3毫升装于塑料瓶中。

产地： 印度太阳制药厂。

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