考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。
考比替尼和威罗菲尼针对的是RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，考比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加，减少肿瘤生长。在小鼠肿瘤细胞移植模型中，考比替尼还阻止了威罗菲尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的生长。
商品名：Cotellic
通用名：cobimetinib（考比替尼）
厂家：罗氏
规格：20mg*63
首次获批时间：2015年11月
推荐剂量：每28天周期的前21天每天一次，每次60毫克，直到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。空腹或随餐服用。
